FORMATION CONTINUE POUR LES PROFESSIONNELS
Les planches de pharmacothérapie des addictions
Particularités de la buprénorphine
La buprénorphine, opioïde semi-synthétique obtenu par transformation chimique à partir de la thébaïne, un alcaloïde naturel de l’opium, occupe une place particulière dans les traitements assistés par la prescription d’opiacés. Elle se distingue des autres substances utilisées dans l’indication de par sa pharmacocinétique et ses propriétés pharmacodynamiques.
Au niveau pharmacocinétique, on doit surtout souligner sa mauvaise biodisponibilité en cas de prise orale, par effet de premier passage hépatique. Ainsi, elle est le plus souvent administrée en forme sublinguale.
Comparée aux autres opiacés utilisés en addictologie, elle se distingue par une pharmacodynamie particulière au niveau des récepteurs morphiniques: Elle possède une activité agoniste partielle sur les récepteurs morphiniques μ: Ceci est dû à une haute affinité pour ce récepteur combiné à une faible activation comparé aux autres opiacés Une deuxième particularité est à noter: sa vitesse de dissociation est comparativement très lente. Il en résulte une longue occupation de ces récepteurs.
Ceci a comme conséquence que la buprénorphine déplace les autres opiacés des récepteurs mu (puisque son affinité est plus grande et son occupation plus longue) en ayant un effet moins marqué Au niveau clinique ce phénomène se manifeste par l’apparition de symptômes de sevrage en cas d’ajout de buprénorphine à un régime d’un autre opiacé (p.ex. méthadone) déjà en place.
Une autre conséquence de sa forte fixation aux récepteurs μ et de sa lente dissociation est que l’effet pharmacologique d’une prise s’étend à plus de 24 heures, et ceci malgré une demi-vie plasmatique de seulement 2-5 heures.
Au niveau des récepteurs kappa, la buprénorphine présente encore une fois une haute affinité, mais cette fois-ci sans pourtant activer le récepteur. Elle aura ainsi un effet antagoniste au niveau de ce récepteur. Si l’activité des agonistes kappa a été décrite pouvoir renforcer les symptômes de dépression et de dysphorie, il a été proposé pour la buprénorphine un effet au moins neutre voir même bénéfique concernant ce type de symptômes.
Prof Daniele Zullino
Service d’addictologie
Département de santé mentale et de psychiatrie
Hôpitaux Universitaires de Genève
